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Cocristales, fármacos a la carta
Las propiedades físicas de un material no solo dependen de la molécula de la que están compuestos sino de su organización en el estado sólido. Uno de los casos más conocidos es el del carbono, un elemento que puede dar lugar a una de las sustancias más blandas, el grafito, –si los átomos están distribuidos en capas paralelas–, o a la de más alta dureza de todos los materiales, el diamante, –si cada átomo se une a otros cuatro en forma de una red tridimensional–, además de nuevas estructuras descubiertas más recientemente como los fullerenos.

El grafito está compuesto exactamente por el mismo elemento que el diamante, pero sus átomos están dispuestos de forma diferente, y es precisamente esta distribución la que le confiere distintas propiedades. En mineralogía y en la ciencia de los materiales a esta capacidad de un material sólido de existir en más de una forma o estructura cristalina se le denomina polimorfismo.

Si trasladamos este símil del átomo de carbono al campo farmacéutico el polimorfismo se podría definir como la capacidad de un principio activo (API) para adoptar diferentes configuraciones espaciales. La molécula es la misma pero el estado cristalino es diferente y, en consecuencia, sus propiedades físico-químicas, como pueden ser la solubilidad, el punto de fusión o la higroscopicidad, también varían.

Y este fenómeno es de gran interés para la industria farmacéutica, no solo por sus aplicaciones terapéuticas, sino también por sus repercusiones comerciales, ya que si una empresa encuentra un polimorfo y demuestra que es bioequivalente (beneficios terapéuticos iguales) puede patentarlo y salir con él al mercado.

Tradicionalmente las formas sólidas de un principio activo se limitaban a sales, hidratos, solvatos y polimorfos, pero en los últimos años ha salido a escena una clase de compuestos menos explorada, los cocristales, que permiten obtener nuevos sólidos farmacéuticos con propiedades distintas y que al igual que los polimorfos también pueden patentarse. 

Circe Crystal Engineering, empresa recién constituida con sede en el ParcBit, se dedica a la búsqueda de nuevos polimorfos y cocristales farmacéuticos ofreciendo, por un lado una metodología de predicción virtual innovadora y por otra la parte experimental para obtener estas sustancias en el laboratorio.

Pero, además de dar estos servicios a terceros, también realizará su propia investigación en otros campos desde una aproximación multidisciplinar. Una de sus líneas combinará la tecnología del estado cristalino con la nanotecnología para buscar nuevos productos, no solo farmacéuticos sino también en la industria química.

El equipo de Circe está compuesto por investigadores de la Universidad de Barcelona y la University of Sheffield con una amplia experiencia en áreas como la ingeniería cristalina y la química supramolecular, el doctor Eugenio Hack encargado de la parte médica y la empresa mallorquina Outlining TTI dedicada a la transferencia de tecnología y gestión de la innovación.

“En los últimos años los cocristales han despertado un gran interés”, explica Rafel Prohens, doctor en química, investigador de los Centres Científics i Tecnològics de la UB y asesor científico de Circe, “porque se trata de fases sólidas que incorporan dentro de la red cristalina dos moléculas diferentes. Es una forma de intentar obtener un fármaco nuevo a partir de una molécula ya existente”.

Se trata de un enfoque bastante innovador ya que conservando la actividad terapéutica del principio activo es posible además conseguir propiedades fisicoquímicas mejoradas, tales como la solubilidad o la estabilidad.

En marzo de 2012, la Agencia Federal de Alimentos y Medicamentos (FDA) de Estados Unidos publicó un informe en el que se dice que un cocristal no se considera un nuevo medicamento, sino un intermedio. Lo que en la práctica significa que si demuestra bioequivalencia podría comercializarse. “A cualquier principio activo, antiguo o nuevo, que a día de hoy tenga una mínima opción de mercado se le está buscando cocristales”, comenta Prohens, «sólo hay que hacer una búsqueda en las bases de datos internacionales de patentes y prácticamente en cualquier medicamento hay cocristales».

La parte más innovadora de Circe es la metodología predictiva desarrollada por el Profesor Christopher Hunter, catedrático de la Universidad de Sheffield, Reino Unido, y asesor científico de la empresa, que permite optimizar al máximo el proceso de búsqueda de cocristales. “Ofrecemos a nuestros clientes una mayor eficacia con un menor coste”, explica Fernando Barrera, encargado de la gestión y comercialización, “y en la actualidad somos los únicos en el mundo con esta herramienta computacional que predice con qué moléculas es más probable formar nuevos cocristales”.

Según la FDA se pueden utilizar alrededor de 800 moléculas incluidas en la lista GRAS (reconocidas como seguras). En la práctica supone que para crear un cocristal farmacéutico hay que combinar el principio activo (API) con los aproximadamente 800 compuestos contenidos en la lista, lo que supone una gran cantidad de pruebas experimentales.

La metodología predictiva de Circe permite filtrar esta lista y de los 800 seleccionar un número muy pequeño –menos del 10%– y aun así mantener una probabilidad de obtener un cocristal del 80%. En vez de tener que realizar numerosos ensayos prueba/error su software predice virtualmente las posibilidades de obtención de un cocristal entre un API y cada coformador de la lista GRAS, ordenando en un listado los que van a tener más probabilidades de formarse.

Esta nueva empresa combina el conocimiento de la Universidad de Sheffield, experta en el método de predicción y la de Barcelona en la búsqueda experimental de cocristales para ofrecer un producto conjunto. “Si una compañía tiene un principio activo con el que quiere formar un cocristal puede acudir a largos y costosos métodos convencionales”, concluye Prohens, “o bien usar nuestro enfoque holístico que une la predicción virtual a la búsqueda experimental en el laboratorio”.

Fuente: El Mundo - Espa˝a.
 
 
 
 
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